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蛋白质“3D照片”有望让未来药物一石数鸟

2018-02-05 09:29 来源:科技日报

  日前,喜讯传来:上海科技大学iHuman研究所团队率先解析了与肥胖、精神类疾病密切相关靶点——五羟色胺2C受体(human serotonin 2C receptor,5-HT2C)的三维精细结构,并以此为线索,揭示了人体细胞信号转导中的“重要成员”——G蛋白偶联受体(GPCR)家族多重药理学的分子机制。该论文在线发表在国际顶尖学术期刊《细胞》上。

  人体细胞表面分布着许多G蛋白偶联受体,其功能相当于细胞的“信号兵”。这些“信号兵”负责细胞间的信息交流,进而广泛参与人体生理或病理状态的调节。作为G蛋白偶联受体大家族的一分子,五羟色胺2C受体负责调控人体情绪、食欲、睡眠、疼痛、成瘾、记忆等多个重要生理和心理状态。然而,基于五羟色胺2C受体的药物研发并不顺利,很多疗效很好的小分子药物由于脱靶效应导致不同程度的副作用。究其原因,主要是由于五羟色胺受体家族成员间相似度很高,导致药物无法准确识别其作用靶标。

  五羟色胺2C受体的内部构造被清晰描绘出来,药物研发也有了明确的方向。通过获得五羟色胺2C受体与两种不同药物分子相结合即精细三维结构,研究者首次在一种G蛋白偶联受体上分别揭示激动剂具有多重药理特性(“一石数鸟”)以及拮抗剂获得高选择性(“一石一鸟”)的分子机制。iHuman研究所执行所长、生命学院教授刘志杰解释道:“所谓‘一石一鸟’即一种药只作用到一种靶点上,这样有助于避免药物的副作用;而‘一石数鸟’则指一种药物作用到多个需要的靶点上,在巧妙规避产生副作用靶点的同时,提高药物治疗复杂疾病的药效。”

(责任编辑:王蔚)

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